Reference : Recherche d’un pharmacophore de ligands de canaux SK par Modélisation Moléculaire
Scientific congresses and symposiums : Unpublished conference/Abstract
Engineering, computing & technology : Computer science
Human health sciences : Pharmacy, pharmacology & toxicology
http://hdl.handle.net/2268/92708
Recherche d’un pharmacophore de ligands de canaux SK par Modélisation Moléculaire
French
[en] Search for a pharmacophore SK channel blockers by molecular modeling
Dilly, Sébastien mailto [Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie / Giga-Neurosciences > Chimie pharmaceutique / Pharmacologie > >]
Graulich, Amaury [Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie > Chimie pharmaceutique > >]
Farce, Amaury [Université Nord de France > Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques > Laboratoire de Chimie Thérapeutique > >]
Seutin, Vincent mailto [Université de Liège - ULiège > Giga-Neurosciences > Pharmacologie > >]
Liégeois, Jean-François mailto [Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie > Chimie pharmaceutique >]
Chavatte, Philippe [Université Nord de France > Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques > Laboratoire de Chimie Thérapeutique, > >]
28-Jan-2005
No
No
National
12ème Journée Jeunes Chercheurs
28 janvier 2005
Société de Chimie Thérapeutique
Institut Curie, Paris
France
[fr] canaux potassiques SK ; apamine ; dequalinium ; pharmacophore
[fr] Parmi les canaux ioniques impliqués dans le contrôle de l'activité neuronale, les canaux potassiques calcium-dépendants de basse conductance, dénommés canaux SK, constituent une cible thérapeutique intéressante. En effet, ils sous-tendent la posthyperpolarisation ("AfterHyperPolarization") de durée moyenne (mAHP) qui limite l'excitabilité de divers types de neurones du système nerveux central (SNC). Leur blocage pourrait être ainsi bénéfique dans le traitement de divers troubles du SNC comme la maladie de Parkinson, la dépression ou encore les désordres cognitifs. Jusqu'à présent, le bloqueur de référence des canaux SK est l’apamine, un octadécapeptide issu du venin d'abeille. En revanche, peu de composés synthétiques avec une affinité proche de celle de l’apamine ont été caractérisés. Dans ce contexte, nous avons développé un modèle pharmacophorique de bloqueurs non-sélectifs qui a révélé, entre autres, une distance optimale de 5.6 Å entre deux charges positives. Ce modèle sera le point de départ de futures investigations dans le développement de nouveaux bloqueurs des canaux SK.
Laboratoire de chimie thérapeutique, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques de Lille ; Laboratoire de Chimie Pharmaceutique, Centre de Recherches en Pharmacochimie des Substances Naturelles et Synthétiques, Université de Liège ; Laboratoire de Pharmacologie, Centre de Recherches en Neurobiologie Cellulaire et Moléculaire, Université de Liège
Researchers ; Professionals ; Students
http://hdl.handle.net/2268/92708

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