Abstract :
[fr] Le carbamate de propnylcyclohexanol (L.2103) possède des propriétés hypnotiques et sédatives plus intenses et un meilleur index thérapeutique que les carbamates des carbinols propargyliques cycloaliphatiques homologues.
L'action synergique du L.2103 avec la chlorpromazine, les barbituriques et l'association prométhazine-péthidine est mise en évidence, ainsi que l’antagonisme du L.2103 vis-à-vis de convulsivants agissant à différents niveaux du système nerveux central.
Bien que doué de propriétés sédatives, le L.2103 ne semble pas avoir d'action tranquillisante sur la souris d'après le test de CHANCE et de BURN et HOBBS.
Le métabolisme de fortes doses de L.2103 administrées par voie orale et parentérale au chien a été étudié. Le pourcentage de métabolites réducteurs retrouvé dans les urines est faible et persiste plus longuement que l'activité hypnotique. La nature de ces métabolites est discutée.
[de] Der Carbaminsäureester des Propynyl-cyclohexanols (L.2103) besitzt stärkere hypnotische und sedative Eigenschaften und einen besseren therapeutischen Index als die homologen cycloaliphatischen Propargyl-Carbamate.
Es wird des Synergismus der L.2103 mit Chlorpromazine, den Barbituraten und der Kombination Promethazin-Pethidin gezeigt; wie auch des Antagonismus des L.2103 gegenüber den, an verschiedenen Angriffsregionen des Zentralnervensystems zur Auswirkung gelangenden krampferzeugenden Substanzen, bewiesen.
Obschon L.2103 auch sedative Eigenschaften aufweist, kann nach der Methode von CHANCE, keine Tranquillizerwirkung an der Maus festgestellt werden.
Der Metabolismus starker, peroral oder parenteral verabreichter, Dosen von L.2103 wurder studiert. Der Gehalt des Urins, an reduzierenden Metaboliten ist gering und diese Substanzen können länger, wie die hypnotische Wirkung anhält, nachgewiesen werden. Die Natur dieser Metabolite wird diskutiert.
[en] Propnylcyclohexanol carbamate (L.2103) has more intense hypnotic and sedative properties, and a better therapeutic index than the carbamates of homologous propargylic cycloaliphatic carbinols.
The synergy between L.2103 and chlorpromazine, barbiturates, and the promethazine-pethidine association is demonstrated, as well as the antagonism of L.2103 in regard to some convulsant drugs acting at various levels of the central nervous system.
Although having sedative properties, L.2103 administered by oral and parental routes to the dog, has been studied. The percentage of reducing metabolites found in the urines is small and persists longer than hypnotic activity.
The nature of these metabolites is discussed.
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