Abstract :
[fr] Dans l'espoir de pouvoir utiliser des méthodes prédictives dans la synthèse d'inhibiteurs potentiels des transports électrolytiques portant le groupe sulfonylurée, des essais de détermination de la constante fragmentaire de ce groupement ont été réalisés. Les produits testés étaient des dérivés benzéniques, benzéniques et pyridiniques dont la plupart sont originaux. Les coefficients de partage ont été déterminés par méthode statique (agitation) et dynamique (H.P.L.C.) avec une excellente corrélation. Il n'a toutefois pas été possible d'attribuer au groupement sulfonylurée une constante fragmentaire définie puisque les valeurs enregistrées varient considérablement en fonction de la nature de la structure porteuse et des substituants des deux azotes
[en] In order to be able to predict therapeutic activity of sulfonylurea derivatives that are potential inhibitors of electrolytic transports, attempts of calculating the hydrophobic constant of this group have been made. The tested compounds, most of which are original, belong to benzenic, benzylic and pyridinic series. The partition coefficients were determined by static and chromatographic means with a very good correlation. However, it has not been possible to assign the sulfonylureagroup a defined hydrophobic constant, since there are considerable differences between values obtained depending on the nature of the nucleus and substituents at the two nitrogen atoms.
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