Keywords :
11-beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1/antagonists & inhibitors/metabolism; Diabetes Mellitus, Type 2/drug therapy/enzymology; Enzyme Inhibitors/pharmacology; Humans; Metabolic Syndrome X/drug therapy/enzymology; Obesity/drug therapy/enzymology
Abstract :
[en] The 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11HSD1) enzyme promotes the local conversion from cortisone to cortisol, especially in the liver and the adipose tissue. It may play a role in the pathophysiology of abdominal obesity and the metabolic syndrome, both showing some similarities with the Cushing syndrome. Considering experimental results obtained in rodents, the inhibition of this enzyme could exert favourable metabolic effects, with significant reductions in plasma glucose, insulin resistance and dyslipidaemia. Synthetic inhibitors of 11HSD1 are currently in development with encouraging preliminary results, first in animals, and more recently in humans. Selective inhibitors of 11HSD1 may represent an innovative approach in the pharmacological management of obesity, metabolic syndrome and type 2 diabetes in a near future.
[fr] La 11βhydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11HSD1) est une enzyme
intervenant dans la transformation de cortisone en cortisol, notamment dans le foie et le tissu
adipeux. Elle pourrait être impliquée dans la physiopathologie de l’obésité abdominale,
composante centrale du syndrome métabolique, situation proche du syndrome de Cushing. Au
vu des résultats obtenus chez la souris, une inhibition de cette enzyme pourrait être bénéfique
en réduisant la glycémie, l’insulinorésistance et la dyslipidémie. Des inhibiteurs synthétiques
de la 11HSD1 sont en cours de développement avec des résultats préliminaires très
encourageants, chez l’animal et, depuis peu, chez l’homme. Ces inhibiteurs sélectifs
pourraient constituer une approche innovante dans la prise en charge pharmacologique de
l’obésité, du syndrome métabolique et du diabète de type 2.
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