Abstract :
[en] Out of a series of pyridine-3-sulfonylureas with diuretic activity torasemide (1-isopropyl-3-{[4-(3-methylphenylamino)pyridine]-3-sulfonyl}urea) has been proved to be one of the most active derivatives. In the rat, urinary volume and electrolyte excretions increased linearily with the logarithm of the dose, thus resembling the profile of a high ceiling diuretic. Experiments by oral and intravenous routes indicated that torasemide was equally potent both by oral and parenteral administration. Compared to furosemide, torasemide was 9--40 times more potent on weight basis in the rat. For the same natriuretic effect, however, potassium losses with torasemide were significantly less than with furosemide. The diuretic effect of torasemide lasted longer compared to that of furosemide. In accordance with the pharmacodynamic characteristics plasma elimination half-life of torasemide was about 1.5 h in the rat and bioavailability was nearly complete. Torasemide was 98--99 % bound to plasma proteins. No in vitro interaction was found with the cumarine derivative warfarin.
[de] Aus einer Serie von Pyridin-3-sulfonylharnstoffen mit diuretischer Aktivität erwies sich Torasemid (1-Isopropyl-3-{[4-(3-methyl-phenylamino)pyridin]-3-sulfonyl}Harnstoff) als eine der diuretisch aktivsten Substanzen. Bei der Ratte steigerte Torasemid die urinäre Volumen- und Elektrolytausscheidung linear mit dem Logarithmus der Dosis und entsprach damit in der Wirkung einem Schleifendiuretikum. Nach oraler und i.v. Gabe zeigten gleiche Wirksamkeit. Auf Gewichtsbasis war Torasemid bei der Ratte 9- bis 40mal stärker wirksam als Furosemid. Jedoch war die Kalium-Ausscheidung unter Torasemid bezogen auf den gleichen natriuretischen Effekt signifikant geringer als bei Furosemid. Der diuretische Effekt von Torasemid hielt im Vergleich zu Furosemid länger an. In Übereinstimmung mit diesen pharmakodyamischen Eigenschaften betrug die Plasmahalbwertszeit bei der Ratte ca. 1,5 h, die Bioverfügbarkeit war nahezu vollständig. Torasemid wurde zu 98--99 % an Plasma-Proteine gebunden. Eine In-vitro-Wechselwirkung mit dem Cumarin-Derivat Warfarin konnte nicht nachgewiesen werden.
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