LE MÉDICAMENT DU MOIS Dapagliflozine (Forxiga®) Inhibiteur des cotransporteurs rénaux SGLT2, nouvel agent anti-hyperglycémiant dans le diabète de type 2
SCHEEN, André
2016 • In Revue Médicale de Liège, 71 (10), p. 463-469
Dapagliflozine; Diabète de type 2; Glucosurie; Rein; Inhibiteur SGLT2
Abstract :
[fr] Résumé : La dapagliflozine, un inhibiteur spécifique des cotransporteurs sodium-glucose de type 2 (SGLT2), inhibe la réabsorption tubulaire rénale du glucose et accroît la gluco¬surie. Il en résulte une diminution de la glycémie et du taux d’hémoglobine glyquée (HbA1c), avec un risque faible d’hypo¬glycémie, une perte pondérale et une diminution de la pression artérielle. L’efficacité sur la réduction du taux d’HbA1c est d’autant plus importante que l’hyperglycémie est élevée, mais elle diminue en cas d’insuffisance rénale. Les infections géni¬tales mycotiques sont plus fréquentes, surtout chez la femme, alors que l’augmentation des infections urinaires basses n’est que marginale. La dapagliflozine (Forxiga®), commercialisée à la dose de 10 mg une fois par jour, est indiquée pour le trai¬tement du diabète de type 2 et remboursée en Belgique, sous conditions, en ajout à la metformine, un sulfamide ou le répa-glinide, une association metformine-sulfamide/répaglinide ou une insuline basale avec au moins un antidiabétique oral. Des données préliminaires ne démontrent pas d’augmentation du risque cardiovasculaire par rapport au comparateur et suggèrent même une protection cardiovasculaire et rénale, à confirmer dans l’essai DECLARE, une grande étude prospec¬tive contrôlée actuellement en cours chez des patients diabé¬tiques de type 2 à haut risque cardiovasculaire.
Disciplines :
Endocrinology, metabolism & nutrition
Author, co-author :
SCHEEN, André ; Centre Hospitalier Universitaire de Liège - CHU > Service de diabétologie, nutrition, maladies métaboliques
Language :
English
Title :
LE MÉDICAMENT DU MOIS Dapagliflozine (Forxiga®) Inhibiteur des cotransporteurs rénaux SGLT2, nouvel agent anti-hyperglycémiant dans le diabète de type 2
Alternative titles :
[en] Dapagliflozin (Forxiga®): Sglt 2 cotransporter inhibitor as glucose-lowering agent in type 2 diabetes dapagliflozin, a specific inhibitor of sodium
Publication date :
October 2016
Journal title :
Revue Médicale de Liège
ISSN :
0370-629X
eISSN :
2566-1566
Publisher :
Université de Liège. Revue Médicale de Liège, Liège, Belgium
Summary : Dapagliflozin, a specific inhibitor of sodium-glu¬cose cotransporters type 2 (SGLT2, inhibits glucose reabsorp¬tion in renal tubules and thus promotes glucosuria. This effect results in a reduction in fasting and postprandial glycaemia and a decrease of glycated haemoglobin (HbA1c), with a minor risk of hypoglycaemia, a weight reduction and a reduction in arterial blood pressure. The efficacy of empagliflozin on HbA1c reduction increases according to the level of hyper¬glycaemia but decreases in patients with renal insufficiency. Mycotic genital infections occur more frequently, especially in women, while a negligible increase in mild urinary tract infections may be observed. Dapagliflozin (Forxiga®), 10 mg once daily, is indicated for the treatment of T2DM and reim¬bursed in Belgium with conditions as add-on to a background glucose-lowering therapy (either metformin or sulfonylurea/ repaglinide or metformin plus sulfonylurea/repaglinide or basal insulin plus at least one of these oral glucose-lowering agents). Preliminary results suggest some cardiovascular and renal protection. These results should be confirmed in an ongoing large prospective controlled trial (DECLARE) in type 2 diabetic patients at high cardiovascular risk.
Scheen AJ. - Pharmacodynamics, efficacy and safety of sodium-glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drugs, 2015, 75, 33-59.
Scheen AJ, Paquot N. - Metabolic effects of SGLT2 inhibitors beyond increased glucosuria: a review of clinical evidence. Diabetes Metab, 2014, 40, S4-S11.
Rosenstock J, Ferrannini E. - Euglycemic diabetic ketoacidosis: a predictable, detectable, and preventable safety concern with SGLT2 inhibitors. Diabetes Care, 2015, 38, 1638-1642.
Scheen AJ, Paquot N. - Actualisation 2015 des recommandations américaines et européennes pour le traitement du diabète de type 2. Rev Med Liege, 2015, 70, 122-128.
Scheen AJ. - Canagliflozine (Invokana®): inhibiteur des cotransporteurs rénaux SGLT2 pour traiter le diabète de type 2. Rev Med Liege, 2014, 69, 692-699.
Scheen AJ. - Empagliflozine (Jardiance®): nouvel inhibiteur des cotransporteurs rénaux SGLT2 comme traitement du diabète de type 2. Rev Med Liege, 2015, 70, 472-479.
Scheen AJ. - EMPA-REG OUTCOME: l'empagliflozine réduit la mortalité chez le patient diabétique de type 2 à haut risque cardiovasculaire. Rev Med Liege, 2015, 70, 583-589.
Scheen AJ, Piérard L, Krzesinski J-M, et al. - Protection cardiovasculaire et rénale du patient diabétique de type 2: le point après EMPA-REG OUTCOME et LEADER. Rev Med Liege, 2016, 71, 376-381.
Scheen AJ. - Reduction in cardiovascular and allcause mortality in the EMPA-REG OUTCOME trial: A critical analysis. Diabetes Metab, 2016, 42, 71-76.
Plosker GL. - Dapagliflozin: a review of its use in patients with type 2 diabetes. Drugs, 2014, 74, 2191-2209.
Maranghi M, Carnovale A, Durante C, et al. - Pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical efficacy of dapagliflozin for the treatment of type 2 diabetes. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2015, 11, 125-137.
Zhang M, Zhang L, Wu B, et al. - Dapagliflozin treatment for type 2 diabetes: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Diabetes Metab Res Rev, 2014, 30, 204-221.
Goring S, Hawkins N, Wygant G, et al. - Dapagliflozin compared with other oral anti-diabetes treatments when added to metformin monotherapy: a systematic review and network meta-analysis. Diabetes Obes Metab, 2014, 16, 433-442.
Bolinder J, Ljunggren O, Kullberg J, et al. - Effects of dapagliflozin on body weight, total fat mass, and regional adipose tissue distribution in patients with type 2 diabetes mellitus with inadequate glycemic control on metformin. J Clin Endocrinol Metab, 2012, 97, 1020-1031.
Sjostrom CD, Johansson P, Ptaszynska A, et al. - Dapagliflozin lowers blood pressure in hypertensive and non-hypertensive patients with type 2 diabetes. Diab Vasc Dis Res, 2015, 12, 352-358.
Del Prato S, Nauck M, Duran-Garcia S, et al. - Longterm glycaemic response and tolerability of dapagliflozin versus a sulphonylurea as add-on therapy to metformin in patients with type 2 diabetes: 4-year data. Diabetes Obes Metab, 2015, 17, 581-590.
Sonesson C, Johansson PA, Johnsson E, et al. - Cardiovascular effects of dapagliflozin in patients with type 2 diabetes and different risk categories: a metaanalysis. Cardiovasc Diabetol, 2016, 15, 37.
Ghosh RK, Bandyopadhyay D, Hajra A, et al. - Cardiovascular outcomes of sodium-glucose cotransporter 2 inhibitors: a comprehensive review of clinical and preclinical studies. Int J Cardiol, 2016, 212, 29-36.
Ptaszynska A, Johnsson KM, Parikh SJ, et al. - Safety profile of dapagliflozin for type 2 diabetes: pooled analysis of clinical studies for overall safety and rare events. Drug Saf, 2014, 37, 815-829.
Thomas MC. - Renal effects of dapagliflozin in patients with type 2 diabetes. Ther Adv Endocrinol Metab, 2014, 5, 53-61.
Fioretto P, Mansfield TA, Ptaszynska A, et al. - Long-term safety of dapagliflozin in older patients with type 2 diabetes mellitus: a pooled analysis of phase IIb/III studies. Drugs Aging, 2016, 33, 511-522.
Kohan DE, Fioretto P, Johnsson K, et al. - The effect of dapagliflozin on renal function in patients with type 2 diabetes. J Nephrol, 2016, 29, 391-400.
Scheen AJ. - Pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical use of SGLT2 inhibitors in patients with type 2 diabetes and chronic kidney disease. Clin Pharmacokinet, 2015, 54, 691-708.
Scheen AJ, Paquot N. - Combinaison gliptine-gliflozine dans le traitement du diabète de type 2. Rev Med Suisse, 2016, 12, 1384-1388.